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Synthesis and AChE inhibiting activity of 2, 4 substituted 6-Phenyl Pyrimidines
- Novel substituted pyrimidines were synthesized from methyl 2,4-dioxo-4-phenyl-butanoate (I-A) and urea, followed by Mitsunobu coupling of I-A with benzyl or allyl alcohol to give the corresponding 2-hydroxypyrimidine ethers in good yields. Saponification of I-A, followed by reaction with benzyl or allyl amines in the presence of TBTU yielded 2-hydroxy-6-phenyl-pyrimidine 4-carboxamides. AChE and BuChE assays revealed 2-hydroxy-6-phenyl-pyrimidine-4-carboxyallyamide as the most active compound, IC50=90 mu M, with no inhibition of BuChE.
| Verfasserangaben: | Cristian PazORCiD, Martin G. Peter, Bernd SchmidtORCiDGND, Jose Becerra, Margarita Gutierrez, Luis Astudillo, Mario Silva |
|---|---|
| ISSN: | 0717-9324 |
| Titel des übergeordneten Werks (Englisch): | Journal of the Chilean Chemical Society |
| Verlag: | Sociedad Chilena De Quimica |
| Verlagsort: | Concepcion |
| Publikationstyp: | Wissenschaftlicher Artikel |
| Sprache: | Englisch |
| Jahr der Erstveröffentlichung: | 2012 |
| Erscheinungsjahr: | 2012 |
| Datum der Freischaltung: | 26.03.2017 |
| Freies Schlagwort / Tag: | Pyrimidines; TBTU; inhibition AChE; mitsunobu |
| Band: | 57 |
| Ausgabe: | 3 |
| Seitenanzahl: | 3 |
| Erste Seite: | 1292 |
| Letzte Seite: | 1294 |
| Fördernde Institution: | Universidad de Concepcion; CONICYT |
| Organisationseinheiten: | Mathematisch-Naturwissenschaftliche Fakultät / Institut für Chemie |
| Peer Review: | Referiert |
| Publikationsweg: | Open Access |
